Лекарства.Справочник

Сайтотек

℞ По рецептуЖНВЛП

Cytotec

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • Противопоказан при нарушениях функции печени
  • Противопоказан при нарушениях функции почек
  • Противопоказан для детей

Сайтотек — лекарственный препарат, действующее вещество — мизопростол. Производитель: Акционерное общество "Уралбиофарм" (АО "Уралбиофарм").

Обновлено:

О препарате

Вещество
мизопростол
Форма
таблетки 200 мкг
Производитель
Акционерное общество "Уралбиофарм" (АО "Уралбиофарм")
Код АТХ
A02BB01

Показания к применению

Профилактика развития язвы желудка, связанной с применением НПВС, у пациентов с повышенным риском язвообразования, лечение обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка.В комбинации с мифепристоном: прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, воспалительные заболевания кишечника, беременность, период лактации, тяжелая почечная недостаточность, энтерит, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мизопростолу.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь. Разовая доза - 200-400 мкг, при повышенной чувствительности и почечной недостаточности - 100 мкг. Кратность приема и длительность применения зависят от показаний и эффективности лечения.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор.Со стороны половой системы:боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд, отек Квинке.Прочие:изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость; крайне редко - судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).

Фармакологическое действие

Синтетический аналог простагландина E1. Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию.

Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг - выраженный.

Фармакокинетика

При пероральном применении быстро и полностью абсорбируется (пища задерживает абсорбцию). Связывание с белками плазмы составляет 85%. В стенках ЖКТ и печени метаболизируется до фармакологически активной мизопростоловой кислоты. Cmaxдостигается через 12 мин. Css- через 2 сут. Не кумулирует при многократном приеме. T1/2– 20-40 мин. Выводится почками (80%) и с желчью (15%). При нарушении функции почек возможно повышение Cmaxпочти в 2 раза и увеличение T1/2.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипотензией, ИБС, нарушением мозгового кровообращения, коронарокардиосклерозом, эпилепсией, энтероколитом, диареей, повышенной чувствительностью к простагландинам или их аналогам.

Применение для прерывания беременности проводится только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.

В течение 1 недели после приема мизопростола не следует назначать ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами уменьшается концентрация мизопростола в плазме крови.При одновременном применении с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.При одновременном применении с аценокумаролом описан случай уменьшения антикоагулянтного действия аценокумарола.При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты диклофенака и индометацина.

Форма выпуска и состав

Таблетки1 таб.мизопростол200 мкг10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Необходимо учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш при применении его в качестве гастропротекторного средства.

При необходимости применения у женщин детородного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 недель до начала терапии мизопростолом. Лечение можно начинать только на 2-3-й день нормальной менструации. В течение всего курса лечения следует применять надежные методы контрацепции.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуСайтотекТаблетки 200 мкг: 20 шт.РУ: П N011767/01-2000

от 15.03.00- Отмена гос. регистрации

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Сайтотек
КодДиагноз
K25Язва желудка
K26Язва двенадцатиперстной кишки
K27Пептическая язва
O04Медицинский аборт
Y45Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства

Химические данные

Молекулярная формула
C22H38O5
Молекулярная масса
382.5 г/моль
CAS номер
59122-46-2
Название IUPAC
methyl 7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E)-4-hydroxy-4-methyloct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoate

Источник: PubChem (CID: 5282381)

Механизм действия

Prostaglandin Receptor Agonists
Prostanoid EP3 receptor agonistProstaglandin E2 receptor EP3 subtype(PTGER3)
Физиологические эффекты
Increased Cervical DilationIncreased Prostaglandin Activity

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL606)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Мизопростолтаблетки, 200 мкг, 4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные347,84
Мизопростолтаблетки, 200 мкг, 4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные174,42
Мизопростолтаблетки, 0.2 мг, 4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные96,19

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
1
Фаза 1
8
Фаза 2
7
Фаза 3
Ключевые исследования
Factors Influencing the Abortion Interval of Second-trimester Termination of Pregnancy Using Misoprostol
N/AЗавершеноn=101
Different Methods of Termination of Second Trimester Abortion
NAUNKNOWNn=150
Comparison of the Efficacy of Misoprostol and Tranexamic Acid for Postpartum Hemorrhage Prophylaxis in Cesarean Delivery
N/AЗавершеноn=150

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

AПищеварительный тракт и обмен веществ
A02DRUGS FOR ACID RELATED DISORDERS
A02BDRUGS FOR PEPTIC ULCER AND GASTRO-OESOPHAGEAL REFLUX DISEASE (GORD)
A02BBProstaglandins

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

Prostaglandin E2 receptor EP3 subtype
P43115
Гены: PTGER3
Receptor for prostaglandin E2 (PGE2) (PubMed:7883006, PubMed:7981210, PubMed:8117308, PubMed:8135729, PubMed:8307176). The activity of this receptor can couple to both the inhibition of adenylate cyclase mediated by G(i) proteins, and to an elevation of intracellular calcium (PubMed:7883006, PubMed:7981210, PubMed:8117308, PubMed:8135729). Required for normal development of fever in response to pyrinogens, including IL1B, prostaglandin E2 and bacterial lipopolysaccharide (LPS). Required for norm

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
HemorrhagePeptic UlcerGastroesophageal RefluxStomach UlcerDuodenal UlcerOsteoarthritisLeiomyomaPainObesityPre-EclampsiaPregnancySpondylitis, AnkylosingMenorrhagiaPostpartum HemorrhageAbortion, Spontaneous
Предупреждения
Black Box Warning
Black Box Warning
Black Box Warning

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

Беременность и лактация

Репродуктивная токсикология

◉ Summary of Use during Lactation

Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)

Фармакодинамика

Misoprostol is a prostaglandin E1 analog used to reduce the risk of NSAID induced gastric ulcers by reducing secretion of gastric acid from parietal cells. Misoprostol is also used to manage miscarriages and used alone or in combination with mifepristone for first trimester abortions. An oral dose of misoprostol has an 8 minute onset of action and a duration of action of approximately 2 hours, a sublingual dose has an 11 minute onset of action and a duration of action of approximately 3 hours, a vaginal dose has a 20 minute onset of action and a duration of action of approximately 4 hours, and a rectal dose has a 100 minute onset of action and a duration of action of approximately 4 hours.

Источник: PubChem (NIH)

Доказательная база применения

Макс. фаза КИ:APPROVAL
Black Box Warning
Black Box Warning
Black Box Warning
Механизмы действия
Prostanoid EP3 receptor agonist
PTGER3
Показания (34)
incomplete abortion(PHASE_3)preeclampsia(PHASE_3)gestational diabetes(UNKNOWN)osteoarthritis(APPROVAL)duodenal ulcer(APPROVAL)postpartum hemorrhage(PHASE_3)endometrial disorder(PHASE_3)Miscarriage(PHASE_2_3)Neonatal respiratory distress(PHASE_3)peptic ulcer disease(APPROVAL)Pain(PHASE_3)obesity(PHASE_3)benign muscle neoplasm(PHASE_3)uterine fibroid(PHASE_2_3)pregnancy(PHASE_3)muscle cramp(PHASE_2)Menorrhagia(PHASE_3)Induced vaginal delivery(PHASE_3)ankylosing spondylitis(PHASE_3)rheumatoid arthritis(APPROVAL)non-alcoholic steatohepatitis(PHASE_2)cervical cancer(UNKNOWN)premature birth(PHASE_2)commensal Clostridium infectious disease(PHASE_2)fetal growth restriction(UNKNOWN)infection(EARLY_PHASE_1)contraception(PHASE_3)spontaneous abortion(PHASE_2_3)hemorrhage(APPROVAL)cesarean section(PHASE_2_3)

Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)

Ген-лекарство взаимодействия

Найдено 8 взаимодействий · Типы: agonist

ГенТипОценкаИсточники
PTGER3agonist2.22 ист., 1 публ.
PTGIR1.23 ист.
ABCC40.41 ист., 1 публ.
APOC1P1agonist0.31 ист.
APOC1agonist0.21 ист.
SLCO1B10.21 ист., 1 публ.
AQP8agonist0.21 ист.
NPSR10.11 ист.
Гены-мишени:ABCC4APOC1APOC1P1AQP8NPSR1PTGER3PTGIRSLCO1B1

Источник: DGIdb (Washington University)

WЭнциклопедические данные

химическое соединение

English name
misoprostol
CAS
59122-46-2
Формула
C₂₂H₃₈O₅
Молекулярная масса
+382.272
МНН (ВОЗ)
misoprostol
АТХ коды:G02AD06A02BB01

Источник: Wikidata / Wikipedia

?Частые вопросы о препарате Сайтотек

Какое действующее вещество в препарате Сайтотек?
Действующее вещество препарата Сайтотек — мизопростол.
В какой форме выпускается Сайтотек?
Сайтотек выпускается в форме: таблетки 200 мкг.

Источники данных