Лекарства.Справочник

Цезолин

℞ По рецептуЖНВЛП

Cezolin

  • C осторожностью применяется при беременности
  • C осторожностью применяется при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
  • C осторожностью применяется у детей

Цезолин — лекарственный препарат, действующее вещество — цефазолин. Производитель: LUPIN, Ltd..

Обновлено:

О препарате

Вещество
цефазолин
Форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг
Производитель
LUPIN, Ltd.
Код АТХ
J01DB04
Хранение
от 2 до 30 °С

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.

Противопоказания

Детский возраст до 1 месяца, повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, частота введения - 2-4 раза/сут.

Для профилактики послеоперационной инфекции вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции. Максимальная доза:6 г/сут. Для детей средняя суточная доза составляет 20-40 мг/кг; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:возможны тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Аллергические реакции:возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях - отек Квинке, артралгии, анафилактический шок. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием:кандидоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения:редко - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы:редко - нарушение функции почек. Местные реакции:возможна болезненность в месте в/м инъекции.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч.

Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг Cmaxв плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет около 85%. Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС. T1/2цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.

Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Cmaxв моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.

Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве. T1/2из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.Цефазолин выводится при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (такая комбинация не рекомендуется).Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.

Форма выпуска и состав

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения1 фл.цефазолин500 мг500 мг - флаконы (1) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Проникает через плацентарный барьер.В грудном молоке определяются низкие концентрации цефазолина.Применение при беременности и в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 мес.Применение у детей старше 1 мес возможно согласно режиму дозирования.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуЦезолинПорошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг: фл. 1 шт.РУ: П N016211/01

от 05.05.10- Отмена гос. регистрации

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Цезолин
КодДиагноз
A40Стрептококковый сепсис
A41Другой сепсис
A50Врожденный сифилис
A51Ранний сифилис
A52Поздний сифилис
A54Гонококковая инфекция
H66Гнойный и неуточненный средний отит
I33Острый и подострый эндокардит
J00Острый назофарингит (насморк)
J01Острый синусит
J02Острый фарингит
J03Острый тонзиллит
J04Острый ларингит и трахеит
J15Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20Острый бронхит
J31.2Хронический фарингит
J32Хронический синусит
J35.0Хронический тонзиллит
J37Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42Хронический бронхит неуточненный
K65.0Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0Острый холецистит
K81.1Хронический холецистит
K83.0Холангит
L01Импетиго
L02Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03Флегмона
L08.0Пиодермия
L08.8Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00Пиогенный артрит
M86Остеомиелит
N10Острый тубулоинтерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30Цистит
N34Уретрит и уретральный синдром
N37.0Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41Воспалительные болезни предстательной железы
N61Воспалительные болезни молочной железы
N70Сальпингит и оофорит
N71Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T30Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T79.3Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Аналоги Цезолин

1 препаратов с тем же действующим веществом цефазолин

Аналоги препарата Цезолин по действующему веществу цефазолин
Препарат
Цезолин

Химические данные

Молекулярная формула
C14H14N8O4S3
Молекулярная масса
454.5 г/моль
CAS номер
25953-19-9
Название IUPAC
(6R,7R)-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

Источник: PubChem (CID: 33255)

Механизм действия

Enzyme Inhibitors
Физиологические эффекты
Decreased Cell Wall Synthesis & Repair

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1435)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Цефазолинпорошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0.5 г, 1 шт. - флакон (1) - пачка карто34,19

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
2
Фаза 1
5
Фаза 2
9
Фаза 3
Ключевые исследования
Cefazolin Versus Antistaphylococcal Penicillins for Methicillin Susceptible Staphylococcus Aureus Bacteremia
N/AACTIVE_NOT_RECRUITINGn=5000
Antibiotic Tumescent For Chronic Wounds
Фаза 2Наборn=60
Continuous v Bolus Infusion of Cefazolin During Ventral Hernia Repair
Фаза 4WITHDRAWN

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

JПротивомикробные для системного применения
J01ANTIBACTERIALS FOR SYSTEMIC USE
J01DOTHER BETA-LACTAM ANTIBACTERIALS
J01DBFirst-generation cephalosporins

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
Bacterial InfectionsInfectionsArrhythmias, CardiacSkin DiseasesBacteremiaCellulitisOsteomyelitisStaphylococcal InfectionsLaryngeal NeoplasmsProstatic Neoplasms, Castration-ResistantGram-Positive Bacterial InfectionsClostridium InfectionsFractures, BoneWounds and InjuriesMelanoma

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

Беременность и лактация

Репродуктивная токсикология

◉ Summary of Use during Lactation

Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)

Фармакодинамика

Cefazolin (also known as cefazoline or cephazolin) is a semi-synthetic first generation cephalosporin for parenteral administration. Cefazolin has broad-spectrum antibiotic action due to inhibition of bacterial cell wall synthesis. It attains high serum levels and is excreted quickly via the urine.

Источник: PubChem (NIH)

Доказательная база применения

Макс. фаза КИ:APPROVAL
Механизмы действия
Bacterial penicillin-binding protein inhibitor
Показания (15)
Puerperal Infection(UNKNOWN)infection(PHASE_3)laryngeal carcinoma(PHASE_3)bacterial disease(APPROVAL)cutaneous melanoma(PHASE_1)Hepatic cysts(UNKNOWN)cardiac arrhythmia(PHASE_3)injury(PHASE_2)appendicitis(UNKNOWN)cellulitis(PHASE_3)preterm premature rupture of the membranes(PHASE_3)prostate cancer(PHASE_3)breast neoplasm(UNKNOWN)obesity(EARLY_PHASE_1)commensal Clostridium infectious disease(PHASE_3)

Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)

Ген-лекарство взаимодействия

Найдено 2 взаимодействий

ГенТипОценкаИсточники
KDM4A0.11 ист.
EHMT20.01 ист.
Гены-мишени:EHMT2KDM4A

Источник: DGIdb (Washington University)

WЭнциклопедические данные

химическое соединение

English name
cefazolin
CAS
25953-19-9
Формула
C₁₄H₁₄N₈O₄S₃
Молекулярная масса
+454.030014
МНН (ВОЗ)
cefazolin
АТХ коды:J01DB04

Источник: Wikidata / Wikipedia

?Частые вопросы о препарате Цезолин

Какое действующее вещество в препарате Цезолин?
Действующее вещество препарата Цезолин — цефазолин.
Какие есть аналоги Цезолин?
Аналоги Цезолин по действующему веществу (цефазолин): Цезолин.
В какой форме выпускается Цезолин?
Цезолин выпускается в форме: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг.

Источники данных