Церукал®
℞ По рецептуЖНВЛПCerucal
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
Церукал® — лекарственный препарат, действующее вещество — метоклопрамид. Производитель: Merckle, GmbH.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
рвота и тошнота различного генеза;атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, функциональный стеноз привратника;для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;парез желудка при сахарном диабете;в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метоклопрамиду
- феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов)
- кишечная непроходимость, перфорация кишечника и желудочно-кишечное кровотечение
- пролактин-зависимая опухоль
- эпилепсия и экстрапирамидные двигательные расстройства
- I триместр беременности и период лактации
- возраст до 2 лет.С осторожностью:при артериальной гипертензии, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаиномиду, детям в возрасте от 2-х до 14 летВо время 2 и 3 триместра беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.В связи с содержанием натрия сульфита препарат не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту
Режим дозирования
В/м или медленно в/в. Взрослым и подросткам старше 14 лет:1 ампула (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в сут. Дети от 3 до 14 лет:терапевтическая доза составляет 0.1 мг метоклопрамида/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 0.5 мг метоклопрамида/кг массы тела. При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек.
Клиренс креатининаДоза метоклопрамидадо 10 мл/мин10 мг 1 раз в деньот 11 до 60 мл/минсуточная доза 15 мг, разделенная на два приема (10 мг + 5 мг)Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков:Схема 1.
Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 минут) в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а затем через 1.5 ч, 3.5 ч, 5.5 ч и 8.5 ч после применения цитостатиков. Схема 2.
Длительная капельная инфузия в дозе 1.0 или 0.5 мк/кг в ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0.5 или 0.25 мг/кг в ч в течение последующих 24-х ч после применения цитостатического средства. Капельную инфузию проводят кратковременно в течение 15 минут после предварительного разведения дозы церукала в 50 мл инфузионного раствора.
Инъекционный раствор церукала можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия или 5%-ным раствором глюкозы. Церукал применяют в течение всего периода лечения цитостатическими средствами.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах; в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч).
Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус.
Паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, ограниченная подвижность, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) и поздние дискинезии (у больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью). В единичных случаях возможно развитие тяжелого нейролептического синдрома.
При длительном лечении церукалом у больных пожилого возраста возможно развитие симптомов паркинсонизма (тремор, подергивание мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии. Со стороны системы кроветворения:агранулоцитоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы:суправентрикулярная тахикардия, гипотензия, гипертензия. Со стороны желудочно-кишечного тракта:запор, диарея, сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы:при длительном применении препарата могут возникать гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.
Фармакологическое действие
Специфический блокатор допаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и 12-перстной кишки к рвотному центру.
Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое).
Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.
Фармакокинетика
Vdсоставляет 2.2 - 3.4 л/кг.Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 ч, при хронической почечной недостаточности – 14 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% и однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.
У подростков и у больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют. Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза. На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
Лекарственное взаимодействие
Несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду. Снижение действия антихолинэстеразных средств. Усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя. Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина. Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Не следует одновременно с метоклопрамидом назначать нейролептические препараты во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств. Может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО (МАО) и симптоматических средств. Снижает эффективность терапии H2-гистаминоблокаторами. Увеличение риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.
Снижает эффективность перголида, леводопы. Увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации. Повышает концентрацию бромокриптина. При одновременном назначении церукала с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.
Форма выпуска и состав
Раствор для в/в и в/м введенияпрозрачный, бесцветный.1 млметоклопрамид (в форме метоклопрамида гидрохлорида моногидрата)5 мгВспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, динатрия эдетат, натрия хлорид, вода д/и.2 мл - ампулы прозрачного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные×.2 мл - ампулы прозрачного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные×.×дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.
Беременность и лактация
Противопоказано применять в I триместре беременности и период лактации.В II и III триместрах беременности препарат назначают только по жизненным показаниям
При нарушениях функции печени
С осторожностью применять данный препарат при нарушениях функции печени.
При нарушениях функции почек
Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.
Применение у детей
Нельзя назначать детям до 2-х лет.С осторожностью назначают детям в возрасте от 2-х до 14 лет. У подростков следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуЦерукал®Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/1 мл: амп. 2 мл 10 шт.РУ: ЛП-№(002032)-(РГ-RU)
от 23.03.23- ДействующееПредыдущий РУ: П N012812/02
Передозировка
Симптомы:сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены лекарственного.
В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи отравлений при передозировке до сих пор не выявлены. Лечение:симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых - 2.5 - 5 мг; следует придерживаться рекомендации производителя). Возможно применение диазепама.
Условия хранения
Список Б.Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности 5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| K21.0 | Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом |
| K31.3 | Пилороспазм, не классифицируемый в других рубриках |
| K31.8 | Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки |
| K59.8 | Другие уточненные функциональные кишечные нарушения |
| K82.8 | Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия) |
| R11 | Тошнота и рвота |
| Z51.4 | Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках |
≡Аналоги Церукал®
4 препаратов с тем же действующим веществом метоклопрамид
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C14H22ClN3O2
- Молекулярная масса
- 299.79 г/моль
- CAS номер
- 364-62-5
- Название IUPAC
- 4-amino-5-chloro-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamide
Источник: PubChem (CID: 4168)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL86)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Метоклопрамид | раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл, 2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - па | 173,80 ₽ |
| Метоклопрамид | таблетки, 10 мг, 50 шт. - флаконы (1) - пачки картонные | 103,59 ₽ |
| Метоклопрамид | таблетки, 10 мг, 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные | 67,56 ₽ |
| Метоклопрамид | таблетки, 10 мг, 14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные | 63,06 ₽ |
| Метоклопрамид | таблетки, 10 мг, 20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные | 67,56 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
♀Беременность и лактация
◉ Summary of Use during Lactation
Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)
▲Фармакодинамика
Metoclopramide increases gastric emptying by decreasing lower esophageal sphincter (LES) pressure. It also exerts effects on the area postrema of the brain, preventing and relieving the symptoms of nausea and vomiting. In addition, this drug increases gastrointestinal motility without increasing biliary, gastric, or pancreatic secretions. Because of its antidopaminergic activity, metoclopramide can cause symptoms of tardive dyskinesia (TD), dystonia, and akathisia, and should therefore not be administered for longer than 12 weeks.
Источник: PubChem (NIH)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
WЭнциклопедические данные
противорвотное лекарственное средство, химическое соединение
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Церукал®
- Какое действующее вещество в препарате Церукал®?
- Действующее вещество препарата Церукал® — метоклопрамид.
- Какие есть аналоги Церукал®?
- Аналоги Церукал® по действующему веществу (метоклопрамид): Церуглан®, Церуглан®, Церукал®, Церулан.
- В какой форме выпускается Церукал®?
- Церукал® выпускается в форме: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/1 мл.