Лекарства.Справочник

Каботегравир

℞ По рецепту

Cabotegravir

  • C осторожностью применяется при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • Противопоказан для детей

Каботегравир — лекарственный препарат, действующее вещество — каботегравир, Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ. Производитель: БИОХИМИК, АО.

Обновлено: · Проверено: Толмачева Екатерина Александровна

О препарате

Вещество
каботегравир
Форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг
Производитель
БИОХИМИК, АО(Россия)
Код АТХ
J05AJ04
Хранение
от 2 до 30 °С
Клин.-фарм. группа
Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

Показания к применению

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых в возрасте от 18 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каботегравиру; одновременное применение с рифампицином, рифапентином, фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином или окскарбазепином.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Вводят в/м в комбинации с рилпивирином.При введении 1 раз в месяц: 1-я инъекция в дозе 600 мг, 2-я инъекция и далее каждый месяц - в дозе 400 мг.При введении 1 раз в 2 месяца: 1-я инъекция и через 1 месяц 2-я инъекция в дозе 600 мг, 3-я инъекция и далее каждые 2 месяца 600 мг.Длительность лечения врач устанавливает индивидуально.

Побочные действия

  • Аллергические реакции:нечасто (<1/100) - кожная реакция (сыпь, крапивница), лихорадка, утомляемость, ангионевротический отек с затруднением дыхания, боли в мышцах или суставах.Со стороны нервной системы:очень часто (>1/10) - головная боль
  • часто (<1/10) - бессонница, головокружение
  • нечасто (<1/100) - сонливость, головокружение во время или после инъекции (может привести к обмороку).Со стороны психики:часто (<1/10) - депрессия, тревожность, необычные сновидения
  • нечасто (<1/100) - попытка суицида и суицидальные мысли (особенно у пациентов, у которых ранее была депрессия или проблемы с психическим здоровьем.Со стороны пищеварительной системы:часто (<1/10) - тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея
  • нечасто (<1/100) - поражение печени (признаки могут включать желтушность кожи и белков глаз, потерю аппетита, зуд, болезненность в области живота, светлый кал или необычно темную мочу) (гепатотоксичность), повышение активности трансаминаз или повышение концентрации билирубина, повышение активности липаз, панкреатит.Со стороны обмена веществ:очень часто (>1/10) - ощущение жара (пирексия), которое может появиться в течение одной недели после инъекции
  • часто (<1/10) - увеличение массы тела.Инфекции и воспалительные процессы:возможно появление симптомов инфекции и воспаления, вызванных одной из следующих причин: обострением старых, скрытых инфекций, с которыми организм начинает бороться
  • следствием аутоиммунных нарушений.Местные реакции:очень часто (>1/10) - боль и дискомфорт, появление уплотнения или отека
  • часто (<1/10) - покраснение, зуд, отечность , ощущение тепла, синяк
  • нечасто (<1/100) - онемение, небольшое кровотечение, абсцесс или воспаление подкожных тканей.Прочие:очень часто (>1/10) - часто (<1/10) - сыпь, миалгия, утомляемость, астения, недомогание

Фармакологическое действие

Противовирусное средство для лечения ВИЧ-инфекции, ингибитор интеграза. Уменьшает вирусную нагрузку на организм и поддерживает ее на низком уровне.Каботегравир применяют в/м в комбинации с рилпивирином.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени, включая гепатит В и/или С. Перед началом лечения следует провести оценку функции печени. В процессе лечения следует контролировать состояние пациента на предмет возникновения симптомов инфекции, симптомов поражения печени.

Для эффективности лечения крайне важно, чтобы пациент регулярно получал инъекции, в соответствии с назначенной схемой лечения. Пациент не должен самостоятельно прекращать лечение. Каботегравир является препаратом длительного действия. После последней инъекции небольшое количество каботегравира может сохраняться в организме пациента до 12 месяцев или более.

В это время концентрация каботегравира в организме будет низкой и не защитит пациента от вируса, а вирус при этом может приобрести устойчивость.

Поэтому необходимо начать другую терапию ВИЧ-инфекции в течение одного месяца после последней инъекции каботегравира (если пациент получали инъекции каждый месяц) или в течение 2 месяцев после последней инъекции каботегравира (если пациент получали инъекции каждые 2 месяца).

ВИЧ-инфекция передается при контактах с инфицированными людьми половым путем или при контакте с инфицированной кровью (например, при использовании несколькими людьми одной и той же иглы для инъекций). Каботегравир не предотвращает передачу ВИЧ-инфекции другим людям. Пациент должен обсудить с врачом меры предосторожности, которые необходимо соблюдать, чтобы предотвратить передачу ВИЧ.

Использование в педиатрииКаботегравир не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. безопасность данного средства для этой категории пациентов не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиКаботегравир может вызывать головокружение и другие нежелательные реакции, которые могут оказать негативное влияние на способность к концентрации внимания. Это следует учитывать при применении у пациентов, которые занимаются управлением транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Некоторые лекарственные препараты могут влиять на эффективность каботегравира или повышать вероятность появления нежелательных реакций.Каботегравир также может оказывать влияние на действие некоторых других лекарственных препаратов.Противопоказано одновременное применение каботегравира со следующими препаратами: рифампицин, рифапентин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин или окскарбазепин.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.каботегравир30 мг10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту30 шт. - банки - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту

Беременность и лактация

Каботегравир не рекомендуется применять во время беременности. При необходимости применения врач должен оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. В случае наступления беременности пациентка не должна самостоятельно без консультации с врачом прекращать лечение.

Женщинам с ВИЧ-инфекцией не следует кормить ребенка грудью, поскольку ВИЧ может передаваться ребенку с грудным молоком. Следует иметь в виду, что после получения последней инъекции каботегравир потенциально может проникать в грудное молоко на протяжении 12 месяцев.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять при нарушениях функции печени.

Применение у детей

Каботегравир не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. безопасность данного средства для этой категории пациентов не установлена.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуКаботегравирТаблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мгРУ: ЛП-№(010258)-(РГ-RU)

от 21.05.25- Действующее

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Каботегравир
КодДиагноз
B24Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная

Химические данные

Молекулярная формула
C19H17F2N3O5
Молекулярная масса
405.4 г/моль
CAS номер
1051375-10-0
Название IUPAC
(3R,6S)-N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-10-hydroxy-6-methyl-8,11-dioxo-4-oxa-1,7-diazatricyclo[7.4.0.03,7]trideca-9,12-diene-12-carboxamide

Источник: PubChem (CID: 54713659)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

product dose omission issue
1 776
injection site pain
1 511
off label use
1 435
viral load increased
913
pain
686
virologic failure
578
product use in unapproved therapeutic environment
547
pathogen resistance
502
Беременность (FDA): 8.1 Pregnancy Pregnancy Exposure Registry There is a pregnancy exposure registry that monitors pregnancy outcomes in individuals exposed to CABENUVA during pregnancy. Healthcare providers are encouraged to register patients by calling the Antiretroviral Pregnancy Registry (APR) at 1-800-258-4263. Ri

Источник: OpenFDA FAERS (cabotegravir)

Механизм действия

HIV Integrase Inhibitors
Human immunodeficiency virus type 1 integrase inhibitorHuman immunodeficiency virus type 1 integrase(pol)
Физиологические эффекты
Immunologic Activity Alteration

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL2403238)

Клинические исследования

50
Всего
17
Фаза 1
7
Фаза 2
7
Фаза 3
Ключевые исследования
Post-Injectable Cabotegravir Antiretroviral Salvage Strategy Options Trial
Фаза 4ACTIVE_NOT_RECRUITINGn=100
Patient-Reported Outcomes in Real-life of Cabotegravir and Rilpivirine
N/ANOT_YET_RECRUITINGn=280
Safety, Tolerability and Acceptability of Long-Acting Cabotegravir (CAB LA) for the Prevention of HIV Among Adolescent Males
Фаза 2Завершеноn=9

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

JПротивомикробные для системного применения
J05ANTIVIRALS FOR SYSTEMIC USE
J05ADIRECT ACTING ANTIVIRALS
J05AJIntegrase inhibitors

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
HIV InfectionsVirus Diseases

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Каботегравир

Какое действующее вещество в препарате Каботегравир?
Действующее вещество препарата Каботегравир — каботегравир.
В какой форме выпускается Каботегравир?
Каботегравир выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATC