Лекарства.Справочник

Кабецин

℞ По рецептуЖНВЛП

Cabecin

  • Противопоказан при беременности
  • C осторожностью применяется при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
  • Противопоказан для детей
  • C осторожностью применяется у пожилых пациентов

Кабецин — лекарственный препарат, действующее вещество — капецитабин, Противоопухолевый препарат. Антиметаболит. Производитель: РАФАРМА, АО (Россия) ФАРМ-СИНТЕЗ, ООО.

Обновлено: · Проверено: Толмачева Екатерина Александровна

О препарате

Вещество
капецитабин
Форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг
Производитель
РАФАРМА, АО (Россия) ФАРМ-СИНТЕЗ, ООО(Россия)
Код АТХ
L01BC06
Хранение
от 2 до 25 °С
Клин.-фарм. группа
Противоопухолевый препарат. Антиметаболит

Показания к применению

Местно-распространенный или метастазирующий рак молочной железы, при неэффективности химиотерапии, включающей паклитаксел и препарат антрациклинового ряда, или при наличии противопоказаний к терапии антрациклинами.

Противопоказания

Тяжелые непредсказуемые реакции в анамнезе при лечении фторпиримидином, повышенная чувствительность к капецитабину и 5-фторурацилу.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:диарея, тошнота, рвота, стоматит, боли в животе, запор, боли в эпигастрии, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, мягкий стул, анорексия, ухудшение аппетита, кандидоз полости рта, гипербилирубинемия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы:повышенная утомляемость, слабость, выраженная сонливость, головная боль, парестезии, головокружение, нарушения сна, астения. Со стороны кожи и подкожных тканей:ладонно-подошвенный синдром, дерматит, сухость кожи, алопеция, зуд, очаговое шелушение, гиперпигментация кожи, трещины кожи.

Прочие:усиление слезоотделения, повышение температуры, возможно обезвоживание, уменьшение массы тела, возможны одышка, кашель, боли в конечностях, боли в пояснице, миалгии, кардиотоксическое действие (наиболее вероятно у пациентов с ИБС), отеки нижних конечностей, анемия.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Оказывает селективное цитотоксическое действие. В ткани опухоли капецитабин превращается в 5-фторурацил под действием тимидинфосфорилазы (опухолевого ангиогенного фактора). Активность тимидинфосфорилазы в первичной опухоли в 4 раза выше, чем в здоровой ткани, поэтому концентрация 5-фторурацила в опухолевой ткани более высокая, чем в здоровой ткани и в плазме.

Как в здоровых, так и в опухолевых клетках 5-фторурацил метаболизируется с образованием 5-фтор-2-дезоксиуридина монофосфата и 5-фторуридина трифосфата, которые оказывают цитотоксическое действие.

Особые указания

В период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, и лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль врача. При умеренной или тяжелой гипербилирубинемии прием капецитабина следует временно прекратить до восстановления значений до легкой степени тяжести. Безопасность и эффективность применения капецитабина у детей не изучена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиС осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении капецитабина с кумариновыми антикоагулянтами возможно нарушение показателей свертывания крови и развитие кровотечений (необходимо регулярно контролировать параметры свертывания).

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойсветло-синего цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "150" с одной стороны и стилизованным логотипом фирмы с другой стороны; на поперечном разрезе ядро белого цвета.1 таб.капецитабин150 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тип 102 - 19.38 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 9.09 мг, кросповидон - 3.88 мг, повидон K-30 - 6.82 мг, кроскармеллоза натрия - 2.9 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.45 мг, магния стеарат - 1.48 мг.

Состав пленочной оболочки:Опадрай II светло-синий: поливиниловый спирт, частично гидролизованный - 40%, титана диоксид - 22.41%, макрогол-3350 - 20.2%, тальк - 14.8%, алюминиевый лак на основе индигокармина (3-5% раствор) (E132) - 2.19%, алюминиевый лак на основе индигокармина (30-36% раствор) (E132) - 0.4%.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения капецитабина при беременности не проводилось. В экспериментальных исследованиях показано, что капецитабин обладает фетотоксическим и тератогенным действием. Применение при беременности не рекомендуется. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли капецитабин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует оценить ожидаемую пользу лечения для матери и имеющийся риск для ребенка.

При нарушениях функции печени

В период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, требуется тщательный контроль врача.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения капецитабина у детей не изучена.

Применение у пожилых

В период лечения лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль врача.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуКабецинТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг: 60 шт.РУ: ЛП-№(009994)-(РГ-RU)

от 29.04.25- БессрочноПредыдущий РУ: ЛП-002755

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Кабецин
КодДиагноз
C50Злокачественное новообразование молочной железы

Аналоги Кабецин

1 препаратов с тем же действующим веществом капецитабин

Аналоги препарата Кабецин по действующему веществу капецитабин
Препарат
Кабецин

Химические данные

Молекулярная формула
C15H22FN3O6
Молекулярная масса
359.35 г/моль
CAS номер
154361-50-9
Название IUPAC
pentyl N-[1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-methyloxolan-2-yl]-5-fluoro-2-oxopyrimidin-4-yl]carbamate

Источник: PubChem (CID: 60953)

Механизм действия

Thymidylate Synthetase Inhibitors
Thymidylate synthase inhibitorThymidylate synthase(TYMS)
DNA inhibitorDNA
RNA inhibitorRNA
Физиологические эффекты
Decreased DNA IntegrityDecreased RNA IntegrityIncreased Cellular Death

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1773)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Капецитабинтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 10 шт. - контурная ячейковая упаковка (12) - пачка картонная6 272,73

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
10
Фаза 1
27
Фаза 2
8
Фаза 3
Ключевые исследования
Adjuvant HIPEC in High Risk Colon Cancer
Фаза 3Завершеноn=204
Adjuvant Capecitabine in Elderly Patients With Breast Cancer: a Phase II Study
Фаза 2Завершеноn=43
OXEL: Immune Checkpoint or Capecitabine or Combination Therapy as Adjuvant Therapy for TNBC With Residual Disease
Фаза 2Завершеноn=45

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

LПротивоопухолевые и иммуномодулирующие
L01ANTINEOPLASTIC AGENTS
L01BANTIMETABOLITES
L01BCPyrimidine analogues

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

Thymidylate synthase
P04818
Гены: TYMS
Catalyzes the reductive methylation of 2'-deoxyuridine 5'-monophosphate (dUMP) to thymidine 5'-monophosphate (dTMP), using the cosubstrate, 5,10- methylenetetrahydrofolate (CH2H4folate) as a 1-carbon donor and reductant and contributes to the mitochondrial and nuclear de novo thymidylate biosynthesis pathway
Dyskeratosis congenita, digenic
DNA topoisomerase 1
P11387
Гены: TOP1
Releases the supercoiling and torsional tension of DNA introduced during the DNA replication and transcription by transiently cleaving and rejoining one strand of the DNA duplex. Introduces a single-strand break via transesterification at a target site in duplex DNA. The scissile phosphodiester is attacked by the catalytic tyrosine of the enzyme, resulting in the formation of a DNA-(3'-phosphotyrosyl)-enzyme intermediate and the expulsion of a 5'-OH DNA strand. The free DNA strand then rotates a
RNA ligase 1
Q8N999
Гены: RLIG1
Functions as an RNA ligase, in vitro (PubMed:36792600). The ligation reaction entails three nucleotidyl transfer steps (PubMed:36792600). In the first step, the RNA ligase reacts with ATP in the absence of nucleic acid to form a covalent ligase-AMP intermediate and release pyrophosphate (PubMed:36792600). In step 2, the ligase-AMP binds to the nucleic acid and transfers the adenylate to the 5'-PO4 terminus to form an adenylylated intermediate (PubMed:36792600). In step 3, the RNA ligase directs

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
Breast NeoplasmsColorectal NeoplasmsStomach NeoplasmsNeoplasmsColonic NeoplasmsEsophageal NeoplasmsPancreatic NeoplasmsCarcinoma, Squamous CellNasopharyngeal NeoplasmsCarcinoma, Renal CellBiliary Tract NeoplasmsCholangiocarcinomaRectal NeoplasmsAdenocarcinomaCarcinoma
Предупреждения
Black Box Warning

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

Беременность и лактация

Репродуктивная токсикология

◉ Summary of Use during Lactation

Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)

Фармакодинамика

Capecitabine is a fluoropyrimidine carbamate belonging to a group of antineoplastic agents called antimetabolites, which kill cancerous cells by interfering with DNA synthesis. It is an orally administered systemic prodrug that has little pharmacologic activity until it is converted to 5-fluorouracil (5-FU) by enzymes that are expressed in higher concentrations in many tumors. Capecitabine was designed specifically to overcome the disadvantages of 5-FU and to mimic the infusional pharmacokinetics of 5-FU without the associated complexity and complications of central venous access and infusion pumps. Particularly, since the enzymes converting 5-FU into active metabolites exist in the gastrointestinal tract, infusion of 5-FU can have gastrointestinal toxicity while also losing efficacy. Sinc…

Источник: PubChem (NIH)

Фармакогеномика

Генетические факторы, влияющие на ответ на препарат

Рекомендации по дозированию
Annotation of CPIC Guideline for capecitabine and DPYD
Annotation of DPWG Guideline for capecitabine and DPYD
Annotation of SEFF/SEOM Guideline for capecitabine, fluorouracil, tegafur and DPYD
Annotation of RNPGx Guideline for capecitabine, fluorouracil and DPYD
Annotation of AIOM Guideline for capecitabine, fluorouracil, tegafur and DPYD
Клинические аннотации (30)
ГеныКатегорияУровень

Источник: PharmGKB (Stanford University)

Доказательная база применения

Макс. фаза КИ:APPROVAL
Black Box Warning
Механизмы действия
Thymidylate synthase inhibitor
TYMS
Показания (70)
Hand-foot syndrome(PHASE_3)neuroendocrine carcinoma(PHASE_2)carcinoma(PHASE_3)ovarian cancer(PHASE_2)pancreatic neuroendocrine tumor(PHASE_2)esophageal adenocarcinoma(PHASE_2)HER2 Positive Breast Carcinoma(APPROVAL)rectal neoplasm(PHASE_2)liver cancer(PHASE_3)pancreatic adenocarcinoma(PHASE_2)cholangiocarcinoma(PHASE_3)gastric carcinoma(PHASE_3)colorectal carcinoma(PHASE_3)colorectal neoplasm(APPROVAL)colonic neoplasm(APPROVAL)esophageal carcinoma(PHASE_3)gastric cancer(PHASE_3)triple-negative breast cancer(PHASE_3)squamous cell carcinoma(PHASE_3)gallbladder cancer(PHASE_3)colon adenocarcinoma(PHASE_3)malignant glioma(PHASE_2)hepatocellular carcinoma(PHASE_2_3)colorectal cancer(APPROVAL)neuroendocrine neoplasm(PHASE_3)metastasis(PHASE_2_3)pancreatic endocrine carcinoma(PHASE_2)rectum cancer(PHASE_3)malignant colon neoplasm(PHASE_3)colorectal adenocarcinoma(PHASE_3)

Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)

Ген-лекарство взаимодействия

Найдено 50 взаимодействий · Типы: inhibitor

ГенТипОценкаИсточники
ZMIZ12.01 ист., 1 публ.
NSUN32.01 ист., 1 публ.
TMEM131L2.01 ист., 1 публ.
SPRY22.01 ист., 1 публ.
LMNTD12.01 ист., 1 публ.
PHC12.01 ист., 1 публ.
SIRPA2.01 ист., 1 публ.
NCOA72.01 ист., 1 публ.
CCDC702.01 ист., 1 публ.
CD962.01 ист., 1 публ.
MAN1A12.01 ист., 1 публ.
FAT12.01 ист., 1 публ.
MIR20542.01 ист., 1 публ.
TENM42.01 ист., 1 публ.
VPS13D2.01 ист., 1 публ.
CCDC772.01 ист., 1 публ.
ADGRG72.01 ист., 1 публ.
SSU722.01 ист., 1 публ.
REV3L1.01 ист., 1 публ.
UPB11.01 ист., 1 публ.
Гены-мишени:ABCG2ADGRG7ANK3AREGATMBRAFCCDC70CCDC77CD96CDX2CES1CES1P1CYP19A1CYP1A1DLG5

Источник: DGIdb (Washington University)

WЭнциклопедические данные

химическое соединение

English name
capecitabine
CAS
154361-50-9
Формула
C₁₅H₂₂FN₃O₆
Молекулярная масса
+359.149264
МНН (ВОЗ)
capecitabine
АТХ коды:L01BC06

Источник: Wikidata / Wikipedia

?Частые вопросы о препарате Кабецин

Какое действующее вещество в препарате Кабецин?
Действующее вещество препарата Кабецин — капецитабин.
Какие есть аналоги Кабецин?
Аналоги Кабецин по действующему веществу (капецитабин): Кабецин.
В какой форме выпускается Кабецин?
Кабецин выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг.

Источники данных