Лекарства.Справочник

Балверса

℞ По рецепту

Balversa

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • Противопоказан для детей

Балверса — лекарственный препарат, действующее вещество — эрдафитиниб, Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинкиназы. Производитель: JANSSEN-CILAG S.p.A..

Обновлено: · Проверено: Толмачева Екатерина Александровна

О препарате

Вещество
эрдафитиниб
Форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг
Производитель
JANSSEN-CILAG S.p.A.(Италия)
Код АТХ
L01EN01
Хранение
от 2 до 25 °С
Клин.-фарм. группа
Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинкиназы

Показания к применению

Рак мочевого пузыря и мочевыводящих путей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эрдафитинибу, беременность, период грудного вскармливания, дети и подростки до 18 лет.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь.Начальная доза - 8 мг. В процессе лечения проводится коррекция дозы под контролем врача.

Побочные действия

Очень часто:сухость глаз, гиперфосфатемия; инфекционное воспаление кожи вокруг ногтевого ложа, образование болезненных участков в ротовой полости, диарея, скопление жидкости под сетчаткой, что может привести к нечеткому зрению; отхождение одного из слоев клеток сетчатки, что может привести к нечеткому зрению, воспаление роговицы, отслойка сетчатки, отек сетчатки, патологические изменения в сетчатке, язвы на роговице, отслойка стекловидного тела от сетчатки, отхождение макулы от слоев окружающих клеток, что может привести к нечеткому зрению, отслойка основания ногтей от ногтевого ложа, снижение аппетита, сухость во рту, сухость кожи, выпадение волос, ладонно-подошвенный синдром, нарушение роста ногтей, изменение цвета ногтей, воспаление глаз, изменения вкусовых ощущений.

Часто:боль в ногтях, зуд, кожные трещины, бугристость ногтей, ломкость ногтей, кожная сыпь с зудом (экзема), утолщение кожи, шелушение кожи, участки патологического роста или изменения внешнего вида кожи, сухость в полости носа, сухость слизистых оболочек, выраженная сухость кожи, кровоизлияния под ногтями, кожная сыпь с зудом и круглыми пятнами (нуммулярная экзема), истончение кожи, кожные реакции, дискомфорт в области ногтей.

Возможно:образование тромбов, отложение кальция в коже.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство подлежит дополнительному мониторингу, который способствует быстрому выявлению новых сведений по безопасности.Противоопухолевое средство, ингибитор протеаз.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями глаз.У пациентов, получавших эрдафитиниб, отмечались нарушения со стороны органа зрения, что следует принимать во внимание при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Если в процессе лечения появятся симптомы нарушения со стороны органа зрения, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами до тех пор, пока этот симптом не разрешится.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного применения эрдафитиниба со следующими группами препаратов: сильные индукторы изоферментов CYP3A4 или CYP2C9 (например, рифампицин); препараты, изменяющие концентрацию фосфатов (например, севеламер); субстраты изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, сиролимус).

С осторожностью и по назначению врача следует применять одновременно препараты следующих групп: сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, итраконазол); умеренные ингибиторы изофермента CYP2C9 (например, флуконазол); умеренные индукторы изофермента CYP3A4 (например, эфавиренз) или CYP2C9 (например, рифампицин); субстраты ОСТ2 (например, метформин); субстраты Р-гликопротеина (например, дигоксин).

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойэрдафитиниб3 мг28 шт. - блистеры (2 шт.) - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту42 шт. - блистеры (2 шт.) - пачки картонные (84 шт.) - По рецептуТаблетки, покрытые пленочной оболочкойэрдафитиниб4 мг14 шт. - блистеры - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту28 шт. - блистеры - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту28 шт. - блистеры (2 шт.) - пачки картонные (56 шт.) - По рецептуТаблетки, покрытые пленочной оболочкойэрдафитиниб5 мг28 шт. - блистеры - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания. Женщинам, способным к деторождению, которые получают эрдафитиниб, или женщинам-партнерам мужчин, которые получают эрдафитиниб, следует использовать высокоэффективные методы контрацепции до и во время терапии, а также в течение 3 месяцев после ее окончания.

Пациенты мужского пола должны использовать высокоэффективные методы контрацепции (презервативы) во время половых контактов, а также не должны выступать в качестве доноров спермы или сохранять сперму во время терапии эрдафитинибом и в течение 3 месяцев после завершающей дозы.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет.

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Балверса
КодДиагноз
C67Злокачественное новообразование мочевого пузыря
C68.9Злокачественное новообразование мочевых органов неуточненное

Химические данные

Молекулярная формула
C25H30N6O2
Молекулярная масса
446.5 г/моль
CAS номер
1346242-81-6
Название IUPAC
N'-(3,5-dimethoxyphenyl)-N'-[3-(1-methylpyrazol-4-yl)quinoxalin-6-yl]-N-propan-2-ylethane-1,2-diamine

Источник: PubChem (CID: 67462786)

Механизм действия

Tyrosine Kinase Inhibitors
Fibroblast growth factor receptor inhibitorFibroblast growth factor receptor(FGFR3, FGFR4, FGFR1, FGFR2)
Физиологические эффекты
Cellular Proliferation Alteration

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL3545376)

Клинические исследования

43
Всего
15
Фаза 1
19
Фаза 2
3
Фаза 3
Ключевые исследования
Myeloma-Developing Regimens Using Genomics (MyDRUG)
Фаза 1Завершеноn=103
A Study of Erdafitinib in Participants With Advanced Solid Tumors and Fibroblast Growth Factor Receptor (FGFR) Gene Alterations
Фаза 2ACTIVE_NOT_RECRUITINGn=316
A Study of Erdafitinib Versus Investigator Choice of Intravesical Chemotherapy in Participants Who Received Bacillus Calmette-Guérin (BCG) and Recurre
Фаза 2Завершеноn=107

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

LПротивоопухолевые и иммуномодулирующие
L01ANTINEOPLASTIC AGENTS
L01EPROTEIN KINASE INHIBITORS
L01ENFibroblast growth factor receptor (FGFR) tyrosine kinase inhibitors

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

Fibroblast growth factor receptor 3
P22607
Гены: FGFR3
Tyrosine-protein kinase that acts as a cell-surface receptor for fibroblast growth factors and plays an essential role in the regulation of cell proliferation, differentiation and apoptosis. Plays an essential role in the regulation of chondrocyte differentiation, proliferation and apoptosis, and is required for normal skeleton development. Regulates both osteogenesis and postnatal bone mineralization by osteoblasts. Promotes apoptosis in chondrocytes, but can also promote cancer cell proliferat
AchondroplasiaCrouzon syndrome with acanthosis nigricansThanatophoric dysplasia 1

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
NeoplasmsUrinary Bladder NeoplasmsCarcinoma, Transitional CellMultiple MyelomaCarcinoma, Squamous CellCarcinoma, Non-Small-Cell LungProstatic NeoplasmsProstatic Neoplasms, Castration-ResistantCarcinoma, HepatocellularLymphomaLiver DiseasesBreast Neoplasms

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

Беременность и лактация

Репродуктивная токсикология

◉ Summary of Use during Lactation

Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)

Фармакодинамика

Upon administration, it was observed that erdafitinib increased serum phosphate levels as a consequence of FGFR inhibition. Erdafitinib should be increased to the maximum recommended dose to achieve target serum phosphate levels of 5.5– 7.0 mg/dL in early cycles with continuous daily dosing. Subsequently, in erdafitinib clinical trials, the use of drugs that could increase serum phosphate levels, such as potassium phosphate supplements, vitamin D supplements, antacids, phosphate-containing enemas or laxatives, and medications known to have phosphate as an excipient were prohibited unless no alternatives existed. To manage phosphate elevation, phosphate binders were utilized. Additionally, the concomitant use of agents that can alter serum phosphate levels before the initial erdafitinib do…

Источник: PubChem (NIH)

Доказательная база применения

Макс. фаза КИ:APPROVAL
Механизмы действия
Fibroblast growth factor receptor inhibitor
FGFR3FGFR1FGFR4FGFR2
Показания (15)
bladder tumor(PHASE_2)hepatocellular carcinoma(PHASE_1_2)prostate adenocarcinoma(PHASE_2)breast cancer(PHASE_1)urothelial carcinoma(APPROVAL)multiple myeloma(PHASE_2)cancer(APPROVAL)metastatic prostate cancer(PHASE_2)neoplasm(APPROVAL)lymphoma(PHASE_2)liver disease(PHASE_1)prostate cancer(PHASE_2)prostate carcinoma(PHASE_2)urinary bladder cancer(PHASE_2)urinary bladder carcinoma(APPROVAL)

Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)

Ген-лекарство взаимодействия

Найдено 13 взаимодействий · Типы: inhibitor

ГенТипОценкаИсточники
FGFR2inhibitor0.95 ист., 15 публ.
FGFR3inhibitor0.95 ист., 17 публ.
FGFR1inhibitor0.54 ист., 9 публ.
TSC10.41 ист., 1 публ.
SLC26A3inhibitor0.21 ист.
DR1inhibitor0.21 ист.
DPYSL3inhibitor0.21 ист.
DPYSL2inhibitor0.11 ист.
FGFR4inhibitor0.11 ист.
PTEN0.11 ист., 1 публ.
PIK3CA0.01 ист., 1 публ.
CYP2C90.02 ист.
DRD2inhibitor0.01 ист.
Гены-мишени:CYP2C9DPYSL2DPYSL3DR1DRD2FGFR1FGFR2FGFR3FGFR4PIK3CAPTENSLC26A3TSC1

Источник: DGIdb (Washington University)

WЭнциклопедические данные

химическое соединение

English name
erdafitinib
CAS
1346242-81-6
Формула
C₂₅H₃₀N₆O₂
Молекулярная масса
+446.243

Источник: Wikidata / Wikipedia

?Частые вопросы о препарате Балверса

Какое действующее вещество в препарате Балверса?
Действующее вещество препарата Балверса — эрдафитиниб.
В какой форме выпускается Балверса?
Балверса выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг.

Источники данных