Лекарства.Справочник

Балутар

℞ По рецептуЖНВЛП

Balutar

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
  • Противопоказан для детей

Балутар — лекарственный препарат, действующее вещество — бикалутамид, Антиандрогенный препарат с противоопухолевой активностью. Производитель: GENEPHARM, S.A..

Обновлено: · Проверено: Толмачева Екатерина Александровна

О препарате

Вещество
бикалутамид
Форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг
Производитель
GENEPHARM, S.A.(Греция)
Код АТХ
L02BB03
Клин.-фарм. группа
Антиандрогенный препарат с противоопухолевой активностью

Показания к применению

Рак предстательной железы - в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.

Противопоказания

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.Не назначают пациентам женского пола.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы:приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.Со стороны пищеварительной системы:боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.Со стороны ЦНС:возможны астения, депрессия.Дерматологические реакции:алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.Прочие:гематурия.

Фармакологическое действие

Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.Возможна кумуляция бикалутамида в организме.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

Лекарственное взаимодействие

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивалась на 80%. При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.

Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций. Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.бикалутамид150 мг10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Не назначают пациентам женского пола.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

Применение у детей

Препарат не назначают детям.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуБалутарТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг: 30 шт.РУ: ЛП-002117

от 02.07.13- Отмена гос. регистрации

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Балутар
КодДиагноз
C61Злокачественное новообразование предстательной железы

Аналоги Балутар

1 препаратов с тем же действующим веществом бикалутамид

Аналоги препарата Балутар по действующему веществу бикалутамид
Препарат
Балутар

Химические данные

Молекулярная формула
C18H14F4N2O4S
Молекулярная масса
430.4 г/моль
CAS номер
90357-06-5
Название IUPAC
N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropanamide

Источник: PubChem (CID: 2375)

Механизм действия

Androgen Receptor Antagonists
Androgen Receptor antagonistAndrogen receptor(AR)
Физиологические эффекты
Decreased Testosterone Secretion

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL409)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Бикалутамидтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 14 шт. - контурная ячейковая упаковка (блистер) (2) - пачка картонная1 330,19
Бикалутамидтаблетки покрытые пленочной оболочкой, 150 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные4 560,00

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
11
Фаза 1
22
Фаза 2
11
Фаза 3
Ключевые исследования
A Phase II Study of Androgen Deprivation Therapy With or Without Palbociclib in RB-Positive Metastatic Prostate Cancer
Фаза 2Завершеноn=72
Hormone Therapy Plus Radiation Therapy With or Without Combination Chemotherapy in Treating Patients With Prostate Cancer
Фаза 3Завершеноn=397
Radiation Therapy for Rising Prostate Specific Antigen (PSA) Post-prostatectomy
N/AUNKNOWNn=146

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

LПротивоопухолевые и иммуномодулирующие
L02ENDOCRINE THERAPY
L02BHORMONE ANTAGONISTS AND RELATED AGENTS
L02BBAnti-androgens

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

TATA element modulatory factor
P82094
Гены: TMF1
Potential coactivator of the androgen receptor. Mediates STAT3 degradation. May play critical roles in two RAB6-dependent retrograde transport processes: one from endosomes to the Golgi and the other from the Golgi to the ER. This protein binds the HIV-1 TATA element and inhibits transcriptional activation by the TATA-binding protein (TBP)

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
NeoplasmsCarcinomaProstatic NeoplasmsBreast NeoplasmsProstatic Neoplasms, Castration-ResistantSevere Acute Respiratory SyndromeGynecomastiaPuberty, PrecociousPeritoneal NeoplasmsFallopian Tube NeoplasmsSalivary Gland NeoplasmsOvarian NeoplasmsUrinary Bladder Neoplasms

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

Фармакодинамика

Bicalutamide is an antineoplastic hormonal agent primarily used in the treatment of prostate cancer. Bicalutamide is a pure, nonsteroidal anti-androgen with affinity for androgen receptors (but not for progestogen, estrogen, or glucocorticoid receptors). Consequently, Bicalutamide blocks the action of androgens of adrenal and testicular origin which stimulate the growth of normal and malignant prostatic tissue. Prostate cancer is mostly androgen-dependent and can be treated with surgical or chemical castration. To date, antiandrogen monotherapy has not consistently been shown to be equivalent to castration.

Источник: PubChem (NIH)

Доказательная база применения

Макс. фаза КИ:APPROVAL
Механизмы действия
Androgen Receptor antagonist
AR
Показания (15)
breast cancer(PHASE_3)COVID-19(PHASE_3)metastatic prostate cancer(PHASE_3)precocious puberty(PHASE_2)prostate adenocarcinoma(PHASE_3)neoplasm(APPROVAL)renal cell carcinoma(PHASE_1_2)prostate carcinoma(PHASE_2)urothelial carcinoma(PHASE_2)urinary bladder cancer(PHASE_2)breast neoplasm(PHASE_2)prostate cancer(APPROVAL)Gynecomastia(PHASE_2)prostate neoplasm(UNKNOWN)carcinoma(APPROVAL)

Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)

Ген-лекарство взаимодействия

Найдено 10 взаимодействий · Типы: inhibitor

ГенТипОценкаИсточники
KMT2D2.61 ист.
CDH11.31 ист.
FST0.71 ист., 1 публ.
CFLAR0.71 ист.
BEVIinhibitor0.21 ист.
KLK30.21 ист., 1 публ.
CYP2B60.21 ист., 1 публ.
BAX0.11 ист., 1 публ.
ARinhibitor0.15 ист., 4 публ.
VDR0.01 ист., 1 публ.
Гены-мишени:ARBAXBEVICDH1CFLARCYP2B6FSTKLK3KMT2DVDR

Источник: DGIdb (Washington University)

WЭнциклопедические данные

химическое соединение

English name
bicalutamide
CAS
90357-06-5
Формула
C₁₈H₁₄F₄N₂O₄S
Молекулярная масса
+430.061041
МНН (ВОЗ)
bicalutamide
АТХ коды:L02BB03

Источник: Wikidata / Wikipedia

?Частые вопросы о препарате Балутар

Какое действующее вещество в препарате Балутар?
Действующее вещество препарата Балутар — бикалутамид.
Какие есть аналоги Балутар?
Аналоги Балутар по действующему веществу (бикалутамид): Балутар.
В какой форме выпускается Балутар?
Балутар выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг.

Источники данных