Бактрим
℞ По рецептуЖНВЛПBactrim
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Противопоказан при нарушениях функции печени
- Противопоказан при нарушениях функции почек
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Бактрим — лекарственный препарат, действующее вещество — ко-тримоксазол, Антибактериальный сульфаниламидный препарат. Производитель: CENEXI, SAS.
Обновлено: · Проверено: Толмачева Екатерина Александровна
О препарате
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония, тонзиллит, фарингит); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. гонококковый уретрит), цистит, пиелонефрит, простатит; инфекции ЖКТ (в т.ч. энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, раневая инфекция); септицемия, бруцеллез.
Противопоказания
- Поражение паренхимы печени
- выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации сульфаметоксазола и триметоприма в плазме крови
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин)
- тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты)
- гипербилирубинемия у детей
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- беременность
- период лактации (грудного вскармливания)
- детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии
- детский возраст до 2 лет - для таблеток
- одновременное применение с дофетилидом
- повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливается индивидуально. Дозы приведены из расчета на сульфаметоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 0.4-2 г каждые 12 ч (2 раза/сут), курс лечения - 5-14 дней. Внутрь для детей в возрасте 2-5 мес - по 100 мг 2 раза/сут; от 6 мес до 5 лет - по 200 мг 2 раза/сут; от 6 до 12 лет - по 400 мг 2 раза/сут.
При необходимости применяют в/в капельно по 0.8-1.6 г каждые 12 ч (2 раза/сут) в течение 5 дней. Детям в возрасте от 6 недель дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от массы тела и клинической ситуации. После парентеральной терапии в случае необходимости переходят на прием внутрь. Максимальная суточная дозадля взрослых при приеме внутрь составляет 3.6 г.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит. Аллергические реакции:кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Со стороны системы кроветворения:лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы:кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит. Местные реакции:флебит (при в/в введении). Прочие:пурпура, нарушение функции щитовидной железы.
Фармакологическое действие
Противомикробное синтетическое средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Сульфаметоксазолоказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметопримингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат.
Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.
Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч.
Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroides spp. Ко-тримоксазол активен также в отношении Chlamydia spp.
К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.
Фармакокинетика
После приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%, сульфаметоксазола - 66%. T1/2триметоприма составляет 8.6-17 ч, сульфаметоксазола - 9-11 ч. Триметоприм выводится с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Сульфаметоксазол также выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Особые указания
С осторожностью применяют ко-тримоксазол у пациентов с возможным дефицитом фолиевой кислоты, при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты. В период лечения ко-тримоксазолом следует обеспечить адекватную водную нагрузку (для того, чтобы избежать развития кристаллурии). При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить. Риск развития побочных реакций возрастает у пациентов пожилого возраста и больных СПИД.
При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.
Детям следует назначать только те препараты ко-тримоксазола, которые предназначены для применения в педиатрии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ко-тримоксазола эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы. При одновременном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия, что связано с повышением концентрации свободной фракции ко-тримоксазола.
Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении) из-за его высвобождения из связи с белками плазмы.
Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.
Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста. При одновременном применении с сульфаметоксазолом повышается риск удлинения интервала QT на ЭКГ, поэтому следут избегать одновременного применения индапамида с ко-тримоксазолом.
В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты.
Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза. Абсорбция сульфаметоксазола и триметоприма при их совместном приеме с колестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.
При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивается риск развития мегалобластной анемии. Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке. Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.
У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии. Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и Сmaxдофетилида на 93% .
При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа "пируэт". Одновременное применение противопоказано.
Форма выпуска и состав
Суспензия для приема внутрь5 млсульфаметоксазол200 мгтриметоприм40 мг50 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.
Беременность и лактация
Сульфаниламиды и триметоприм проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. Могут вызывать развитие ядерной желтухи и гемолитической анемии у плода и новорожденных детей. Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому применение ко-тримоксазола при беременности противопоказано. При необходимости назначения ко-тримоксазола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. Применять с осторожностью при нарушении функции печени.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.
Применение у пожилых
Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.У пациентов пожилого возраста риск развития побочных реакций возрастает.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуБактримСуспензия для приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 50 мл или 100 млРУ: П N014160/01
от 29.09.08- Отмена гос. регистрации
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| A01 | Тиф и паратиф |
| A02 | Другие сальмонеллезные инфекции |
| A03 | Шигеллез |
| A09 | Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения |
| A23 | Бруцеллез |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| J00 | Острый назофарингит (насморк) |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| J47 | Бронхоэктатическая болезнь |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| N10 | Острый тубулоинтерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
≡Аналоги Бактрим
1 препаратов с тем же действующим веществом ко-тримоксазол
| Препарат |
|---|
| Бактрим Форте |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C14H18N4O3
- Молекулярная масса
- 290.32 г/моль
- CAS номер
- 738-70-5
- Название IUPAC
- 5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine
Источник: PubChem (CID: 5578)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL22)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол+Триметоприм] | таблетки, 400 мг+80 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные | 64,02 ₽ |
| Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол+Триметоприм] | суспензия для приема внутрь, 240 мг|5 мл, 100 г - флаконы (1) / в комплекте с ложкой мерной / - пачки картонные | 119,86 ₽ |
| Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол+Триметоприм] | таблетки, 480 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные | 19,46 ₽ |
| Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол+Триметоприм] | суспензия для приема внутрь, (200 мг+40 мг)/5 мл, 80 мл - флакон (1) / в комплекте с мерным стаканчиком / - пачка картон | 99,08 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
♀Беременность и лактация
◉ Summary of Use during Lactation
Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)
▲Фармакодинамика
Trimethoprim exerts its antimicrobial effects by inhibiting an essential step in the synthesis of bacterial nucleic acids and proteins. It has shown activity against several species of gram-negative bacteria, as well as coagulase-negative _Staphylococcus_ species. Resistance to trimethoprim may arise via a variety of mechanisms, including alterations to the bacterial cell wall, overproduction of dihydrofolate reductase, or production of resistant dihydrofolate reductase. Rarely, trimethoprim can precipitate the development of blood disorders (e.g. thrombocytopenia, leukopenia, etc.) which may be preceded by symptoms such as sore throat, fever, pallor, and or purpura - patients should be monitored closely for the development of these symptoms throught the course of therapy. As antimicrobia…
Источник: PubChem (NIH)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
⬡Ген-лекарство взаимодействия
Найдено 2 взаимодействий
| Ген | Тип | Оценка | Источники |
|---|---|---|---|
| APBB1 | — | 0.6 | 1 ист. |
| F10 | — | 0.5 | 1 ист. |
Источник: DGIdb (Washington University)
WЭнциклопедические данные
антибиотик
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Бактрим
- Какое действующее вещество в препарате Бактрим?
- Действующее вещество препарата Бактрим — ко-тримоксазол.
- Какие есть аналоги Бактрим?
- Аналоги Бактрим по действующему веществу (ко-тримоксазол): Бактрим Форте.
- В какой форме выпускается Бактрим?
- Бактрим выпускается в форме: суспензия для приема внутрь 240 мг/5 мл.