Бактрим
℞ По рецептуЖНВЛПBactrim
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Противопоказан при нарушениях функции печени
- Противопоказан при нарушениях функции почек
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Бактрим — лекарственный препарат, действующее вещество — ко-тримоксазол, Антибактериальный сульфаниламидный препарат. Производитель: CENEXI, SAS.
Обновлено: · Проверено: Толмачева Екатерина Александровна
О препарате
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония, тонзиллит, фарингит); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. гонококковый уретрит), цистит, пиелонефрит, простатит; инфекции ЖКТ (в т.ч. энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, раневая инфекция); септицемия, бруцеллез.
Противопоказания
- Поражение паренхимы печени
- выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации сульфаметоксазола и триметоприма в плазме крови
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин)
- тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты)
- гипербилирубинемия у детей
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- беременность
- период лактации (грудного вскармливания)
- детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии
- детский возраст до 2 лет - для таблеток
- одновременное применение с дофетилидом
- повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливается индивидуально. Дозы приведены из расчета на сульфаметоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 0.4-2 г каждые 12 ч (2 раза/сут), курс лечения - 5-14 дней. Внутрь для детей в возрасте 2-5 мес - по 100 мг 2 раза/сут; от 6 мес до 5 лет - по 200 мг 2 раза/сут; от 6 до 12 лет - по 400 мг 2 раза/сут.
При необходимости применяют в/в капельно по 0.8-1.6 г каждые 12 ч (2 раза/сут) в течение 5 дней. Детям в возрасте от 6 недель дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от массы тела и клинической ситуации. После парентеральной терапии в случае необходимости переходят на прием внутрь. Максимальная суточная дозадля взрослых при приеме внутрь составляет 3.6 г.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит. Аллергические реакции:кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Со стороны системы кроветворения:лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы:кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит. Местные реакции:флебит (при в/в введении). Прочие:пурпура, нарушение функции щитовидной железы.
Фармакологическое действие
Противомикробное синтетическое средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Сульфаметоксазолоказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметопримингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат.
Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.
Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч.
Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroides spp. Ко-тримоксазол активен также в отношении Chlamydia spp.
К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.
Фармакокинетика
После приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%, сульфаметоксазола - 66%. T1/2триметоприма составляет 8.6-17 ч, сульфаметоксазола - 9-11 ч. Триметоприм выводится с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Сульфаметоксазол также выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Особые указания
С осторожностью применяют ко-тримоксазол у пациентов с возможным дефицитом фолиевой кислоты, при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты. В период лечения ко-тримоксазолом следует обеспечить адекватную водную нагрузку (для того, чтобы избежать развития кристаллурии). При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить. Риск развития побочных реакций возрастает у пациентов пожилого возраста и больных СПИД.
При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.
Детям следует назначать только те препараты ко-тримоксазола, которые предназначены для применения в педиатрии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ко-тримоксазола эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы. При одновременном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия, что связано с повышением концентрации свободной фракции ко-тримоксазола.
Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении) из-за его высвобождения из связи с белками плазмы.
Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.
Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста. При одновременном применении с сульфаметоксазолом повышается риск удлинения интервала QT на ЭКГ, поэтому следут избегать одновременного применения индапамида с ко-тримоксазолом.
В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты.
Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза. Абсорбция сульфаметоксазола и триметоприма при их совместном приеме с колестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.
При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивается риск развития мегалобластной анемии. Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке. Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.
У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии. Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и Сmaxдофетилида на 93% .
При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа "пируэт". Одновременное применение противопоказано.
Форма выпуска и состав
Суспензия для приема внутрь5 млсульфаметоксазол200 мгтриметоприм40 мг50 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.
Беременность и лактация
Сульфаниламиды и триметоприм проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. Могут вызывать развитие ядерной желтухи и гемолитической анемии у плода и новорожденных детей. Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому применение ко-тримоксазола при беременности противопоказано. При необходимости назначения ко-тримоксазола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. Применять с осторожностью при нарушении функции печени.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.
Применение у пожилых
Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.У пациентов пожилого возраста риск развития побочных реакций возрастает.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуБактримСуспензия для приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 50 мл или 100 млРУ: П N014160/01
от 29.09.08- Отмена гос. регистрации
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| A01 | Тиф и паратиф |
| A02 | Другие сальмонеллезные инфекции |
| A03 | Шигеллез |
| A09 | Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения |
| A23 | Бруцеллез |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| J00 | Острый назофарингит (насморк) |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| J47 | Бронхоэктатическая болезнь |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| N10 | Острый тубулоинтерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
≡Аналоги Бактрим
1 препаратов с тем же действующим веществом ко-тримоксазол
| Препарат |
|---|
| Бактрим Форте |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C14H18N4O3
- Молекулярная масса
- 290.32 г/моль
- CAS номер
- 738-70-5
- Название IUPAC
- 5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine
Источник: PubChem (CID: 5578)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (trimethoprim)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL22)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол+Триметоприм] | таблетки, 400 мг+80 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные | 64,02 ₽ |
| Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол+Триметоприм] | суспензия для приема внутрь, 240 мг|5 мл, 100 г - флаконы (1) / в комплекте с ложкой мерной / - пачки картонные | 119,86 ₽ |
| Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол+Триметоприм] | таблетки, 480 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные | 19,46 ₽ |
| Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол+Триметоприм] | суспензия для приема внутрь, (200 мг+40 мг)/5 мл, 80 мл - флакон (1) / в комплекте с мерным стаканчиком / - пачка картон | 99,08 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Бактрим
- Какое действующее вещество в препарате Бактрим?
- Действующее вещество препарата Бактрим — ко-тримоксазол.
- Какие есть аналоги Бактрим?
- Аналоги Бактрим по действующему веществу (ко-тримоксазол): Бактрим Форте.
- В какой форме выпускается Бактрим?
- Бактрим выпускается в форме: суспензия для приема внутрь 240 мг/5 мл.