Аген
℞ По рецептуЖНВЛПAgen
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Аген — лекарственный препарат, действующее вещество — амлодипин, Блокатор кальциевых каналов. Производитель: ZENTIVA, a.s..
Обновлено: · Проверено: Юдинцева Мария Сергеевна
О препарате
Показания к применению
артериальная гипертензия;стабильная стенокардия;вазоспастическая стенокардия.
Противопоказания
выраженная артериальная гипотензия;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридиновой группы.
С осторожностьюследует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и/или почек, хронической сердечной недостаточностью, синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), аортальным и митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, легкой или умеренной артериальной гипотензией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после), сахарным диабетом, нарушением липидного профиля, пациентам пожилого возраста.
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.Приартериальной гипертензии и стенокардии- 5 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.Какой-либо корректировки дозы Агена при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп)
- редко - нарушения ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия.Со стороны ЦНС:головокружение, головная боль, приливы крови к лицу, сонливость, повышенная усталость
- редко – изменение настроения, астения, судороги мышц, миалгия, нарушение зрения, парестезии, тремор, бессоница.Со стороны пищеварительной системы:диспептические расстройства, тошнота, гипербилирубинемия, боль в животе
- редко - повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, извращение вкуса, сухость во рту, изменение режима дефекации, гиперплазия десен
- очень редко - гастрит .Со стороны мочеполовой системы:редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции
- очень редко - дизурия, полиурия.Со стороны костно-мышечной:артралгия, миалгия.Со стороны кожных покровов:очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура.Аллергические реакции:кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.Прочие:увеличение/снижение массы тела, кашель, ринит, гинекомастия, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия
Фармакологическое действие
Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов II поколения из группы производных дигидропиридина. Обладает антигипертензивным,антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Антиангинальный эффект препарата обусловлен способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.
Под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь амлодипин абсорбируется в ЖКТ, абсорбция медленная, составляет около 90%, не зависит от приема пищи, связывание с белками плазмы крови составляет 90-97%. Cmaxв плазме крови достигается в среднем через 6-12 ч, Сssв плазме крови достигается в течение 7-8 сут постоянного приема препарата. Vd- 21л/кг. Биодоступность составляет 64-80%.
Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, T1/2составляет, в среднем, около 35 ч, у больных с артериальной гипертензией - около 48 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при нарушении функции почек - не изменяется.
Выводится из организма преимущественно с мочой как в неизмененном виде (до 10%), так и в виде метаболитов (60%), в виде метаболитов - с желчью и через кишечник (20-25%).
Особые указания
Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется. Во время лечения препаратом необходим контроль массы тела, регулярное посещение стоматолога (предупреждение болезненности, кровоточивости и разрастания десен). Не рекомендуется без консультации врача применять препарат Аген одновременно с другими лекарственными средствами.
Опыт применения Агена у детей отсутствует. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиНе оказывает влияния на способность управления автотранспортом и движущимися механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают концентрацию амлодипина.
Индометацин и другие НПВП (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками), альфа-адреностимуляторы,симпатомиметики и эстрогены (задержка натрия) снижают гипотензивное действие амлодипина. Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) могут усиливать гипотензивное действие. При одновременном приеме амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичных эффектов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, шум в ушах). Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Форма выпуска и состав
Таблеткибелого или почти белого цвета, продолговатые, с разделяющей риской на одной из сторон и гравировкой "А" и "10"; на изломе - плотная однородная масса белого или почти белого цвета.1 таб.амлодипина безилат13.87 мг,что соответствует содержанию амлодипина10 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, магния стеарат.10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Таблеткибелого или почти белого цвета, продолговатые, с разделяющей риской на одной из сторон и гравировкой "А" и "5"; на изломе - плотная однородная масса белого или почти белого цвета.1 таб.амлодипина безилат6.935 мг,что соответствует содержанию амлодипина5 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, магния стеарат.10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Безопасность применения Агена при беременности не установлена, поэтому рекомендуется применять только в тех случаях, когда риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При нарушениях функции печени
Состорожностьюследует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени.
При нарушениях функции почек
Состорожностьюследует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены
Применение у пожилых
Состорожностьюследует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Передозировка
Симптомы:выраженная периферическая вазодилатация, выраженное снижение АД, тахикардия. Лечение:терапию проводят в зависимости от тяжести проявления интоксикации.
Промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре до 25°С.
Срок годности
Срок годности - 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
⊞Показания по МКБ-10
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C20H25ClN2O5
- Молекулярная масса
- 408.9 г/моль
- CAS номер
- 88150-42-9
- Название IUPAC
- 3-O-ethyl 5-O-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Источник: PubChem (CID: 2162)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (amlodipine)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1491)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Амлодипин | таблетки, 10 мг, 10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные | 451,89 ₽ |
| Амлодипин | таблетки, 5 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные | 39,31 ₽ |
| Амлодипин | таблетки, 10 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные | 62,51 ₽ |
| Амлодипин | таблетки, 5 мг, 30 шт. - банка (1) - пачка картонная | 127,09 ₽ |
| Амлодипин | таблетки, 10 мг, 30 шт. - банка (1) - пачка картонная | 128,07 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Аген
- Какое действующее вещество в препарате Аген?
- Действующее вещество препарата Аген — амлодипин.
- В какой форме выпускается Аген?
- Аген выпускается в форме: таблетки 10 мг.