Агапурин
℞ По рецептуЖНВЛПAgapurin
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Агапурин — лекарственный препарат, действующее вещество — пентоксифиллин, Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор. Производитель: ZENTIVA, a.s..
Обновлено: · Проверено: Юдинцева Мария Сергеевна
О препарате
Показания к применению
нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при "перемежающейся" хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в том числе при церебральном атеросклерозе);состояния после геморрагического или ишемического инсульта;нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз
- острый инфаркт миокарда
- выраженные нарушения ритма сердца
- неконтролируемая артериальная гипотензия
- порфирия
- массивное кровотечение
- кровоизлияние в сетчатку глаза
- острый геморрагический инсульт
- беременность, период лактации
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных.С осторожностью:больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности
Режим дозирования
Препарат может вводиться в/в, в/а, в/м. При проведении инфузий больной должен находиться в положении лежа. Внутривенно:100 мг (1 амп.) в 250-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капельно в течение 1.5-3 ч. При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 300 мг.
Внутриартериально:вначале 100 мг препарата в 20-50 мл 0.9% раствора натрия хлорида, в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию. Больным с хронической почечной недостаточностью(КК менее 10 мл/мин) вводят 50-70% от обычной дозы.
Внутримышечно:1-2 раза/сут по 100 мг (1 амп.).
Побочные действия
Со стороны ЦНС:головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы:тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД. Со стороны кожных покровов:гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника. Со стороны органов чувств:нарушение зрения, скотома.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения:тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи. Аллергические реакции:редко - зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Со стороны лабораторных показателей:повышение активности печеночных трансаминаз: АЛТ, ACT, ЛДГ и ЩФ.
Фармакологическое действие
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови.
Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.
Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества. Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы.
В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД. У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, применение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов: цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное применение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Форма выпуска и состав
Раствор для инъекцийпрозрачный, бесцветный.1 мл1 амп.пентоксифиллин20 мг100 мгВспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказано при беременности и в период лактации.
При нарушениях функции печени
С осторожностью:печеночная недостаточность.
При нарушениях функции почек
При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуАгапуринРаствор для инъекций 20 мг/1 мл: амп. 5 мл 5 шт.РУ: П N012051/02
от 18.05.10- Отмена гос. регистрации
Передозировка
Симптомы:слабость, головокружение, выраженное снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота "кофейной гущей").Лечение:симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.
Условия хранения
Хранить при температуре 10-25°С в сухом и недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности - 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| E10.5 | Инсулинзависимый сахарный диабет с нарушениями периферического кровообращения (в т.ч. язва, гангрена) |
| E11.5 | Инсулиннезависимый сахарный диабет с нарушениями периферического кровообращения (в т.ч. язва, гангрена) |
| H31.1 | Дегенерация сосудистой оболочки глаза |
| H34 | Окклюзии сосудов сетчатки |
| H35.0 | Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения |
| H36.0 | Диабетическая ретинопатия |
| H93.0 | Дегенеративные и сосудистые болезни уха |
| I63 | Инфаркт мозга |
| I67.2 | Церебральный атеросклероз |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
| I73.0 | Синдром Рейно |
| I73.1 | Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера] |
| I73.9 | Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий) |
| I79.2 | Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия) |
| I83.2 | Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением |
| R02 | Гангрена, не классифицированная в других рубриках |
| T33 | Поверхностное отморожение |
≡Аналоги Агапурин
1 препаратов с тем же действующим веществом пентоксифиллин
| Препарат |
|---|
| Вазонит® |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C13H18N4O3
- Молекулярная масса
- 278.31 г/моль
- CAS номер
- 6493-05-6
- Название IUPAC
- 3,7-dimethyl-1-(5-oxohexyl)purine-2,6-dione
Источник: PubChem (CID: 4740)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL628)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Пентоксифиллин | концентрат для приготовления раствора для инъекций, 20 мг/мл, 5 мл - ампулы (10) - упаковки ячейковые контурные (2) - па | 400,13 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
♀Беременность и лактация
◉ Summary of Use during Lactation
Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)
▲Фармакодинамика
Pentoxifylline, a synthetic dimethylxanthine derivative structurally related to [theophylline] and [caffeine], exhibits hemorheological, anti-oxidative, and anti-inflammatory properties and is traditionally indicated in the treatment of peripheral arterial disease (PAD). In PAD patients with concurrent cerebrovascular and coronary artery diseases, pentoxifylline treatment has occasionally been associated with angina, arrhythmia, and hypotension. Concurrent use with [warfarin] should be associated with more frequent monitoring of prothrombin times. Also, patients with risk factors complicated by hemorrhages, such as retinal bleeding, peptic ulceration, and recent surgery, should be monitored periodically for bleeding signs.
Источник: PubChem (NIH)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
⬡Ген-лекарство взаимодействия
Найдено 35 взаимодействий · Типы: inhibitor
| Ген | Тип | Оценка | Источники |
|---|---|---|---|
| PDE6H | inhibitor | 0.7 | 1 ист. |
| PDE6A | inhibitor | 0.7 | 1 ист. |
| PDE6D | inhibitor | 0.7 | 1 ист. |
| PDE1C | inhibitor | 0.7 | 1 ист. |
| PDE1A | inhibitor | 0.7 | 1 ист. |
| PDE6B | inhibitor | 0.7 | 1 ист. |
| PDE1B | inhibitor | 0.7 | 1 ист. |
| PDE6C | inhibitor | 0.7 | 1 ист. |
| PDE6G | inhibitor | 0.7 | 1 ист. |
| PCNA | — | 0.6 | 1 ист., 1 публ. |
| PDE8A | inhibitor | 0.5 | 1 ист. |
| PDE8B | inhibitor | 0.5 | 1 ист. |
| PDE2A | inhibitor | 0.4 | 1 ист. |
| PDE7B | inhibitor | 0.4 | 1 ист. |
| PDE7A | inhibitor | 0.3 | 1 ист. |
| LINC00473 | inhibitor | 0.2 | 1 ист. |
| PDE9A | inhibitor | 0.2 | 1 ист. |
| VWF | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| PDE5A | inhibitor | 0.1 | 3 ист. |
| PDE3B | inhibitor | 0.1 | 1 ист. |
Источник: DGIdb (Washington University)
WЭнциклопедические данные
лекарственное средство, производное пурина
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Агапурин
- Какое действующее вещество в препарате Агапурин?
- Действующее вещество препарата Агапурин — пентоксифиллин.
- Какие есть аналоги Агапурин?
- Аналоги Агапурин по действующему веществу (пентоксифиллин): Вазонит®.
- В какой форме выпускается Агапурин?
- Агапурин выпускается в форме: раствор для инъекций 20 мг/1 мл.