Лекарства.Справочник

Абакавир

℞ По рецептуЖНВЛП

Abacavir

  • C осторожностью применяется при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
  • C осторожностью применяется у детей

Абакавир — лекарственный препарат, действующее вещество — абакавир, Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ. Производитель: БИОХИМИК, АО.

Обновлено: · Проверено: Баркова Татьяна Викторовна

О препарате

Вещество
абакавир
Форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг
Производитель
БИОХИМИК, АО(Россия)
Код АТХ
J05AF06
Хранение
от 2 до 25 °С
Клин.-фарм. группа
Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

Показания к применению

Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени; детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг; повышенная чувствительность к абакавиру.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

В комбинации с другими противовирусными средствами внутрь взрослым по 300 мг 2 раза/сут, детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны кожи и придатков кожи:сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная); очень редко - многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны пищеварительной системы:потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы:одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность. Со стороны нервной системы:головная боль, парестезии, сонливость. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:лимфопения. Со стороны мочевыделительной системы:повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы:часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани, миалгии, рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК. Прочие:лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5'-трифосфата (дГТФ).

Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3'-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5'- и 3'-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция высокая, биодоступность - 83%. Cmax- 3 мкг/мл, Tmax- 1-1.5 ч. AUC (в течение 12 ч после приема) - 6 мкг/мл/ч. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Cmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, концентрация абакавира в спинномозговой жидкости составляет 30-44% от таковой в плазме. Связывание с белками плазмы низкое.

Метаболизируется в печени с участием ацетальдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5'-карбоновая кислота и 5'-глюкуронид). T1/2- 1.5 ч. Выводится почками - 83% в виде метаболитов и 2% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует.

Особые указания

Симптомы повышенной чувствительности могут появиться в любое время после начала лечения абакавиром, однако чаще всего они возникают в течение первых 6 недель. Если при развитии реакции гиперчувствительности пациенты продолжают принимать абакавир, то клинические проявления становятся более выраженными и могут принимать угрожающий жизни характер.

В большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема абакавира. Имеются сообщения о развитии лактацидоза, гепатомегалии и жировой дистрофии печени, в т.ч. с летальным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин и зидовудин, принимаемых как по отдельности, так и в комбинации. В большинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.

Симптомы, указывающие на лактацидоз, включают общую слабость, снижение аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны ЖКТ и нарушения со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ). Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени.

При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить. Комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаться развитием синдрома липодистрофии.

При клиническом обследовании пациентов в период лечения необходимо обращать внимание на перераспределение подкожно-жировой клетчатки. Лабораторное обследование должно включать определение концентрации липидов в сыворотке и концентрации глюкозы в крови. При нарушении липидного обмена назначают соответствующее лечение.

При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных или малосимптомных оппортунистических инфекций на момент начала антиретровирусной терапии (АРТ) проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям. Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала АРТ.

Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii (ранее P. carinii). Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.

Применение абакавира не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний. С осторожностью следует назначать антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ИБС.

Необходимо принятие всех мер для минимизации всех модифицируемых факторов риска (таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет и курение).

Лекарственное взаимодействие

По данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут в комбинации с метадоном снижает Сmaxабакавира в сыворотке на 35%, увеличивает время достижения Cmaxв сыворотке на 1 ч, но не изменяет AUC. Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает системный клиренс метадона на 22%.

В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона. Ретиноиды, например изотретиноин, элиминируются с участием алкогольдегидрогеназы, поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром, однако в настоящее время специальных исследований не проводилось.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойжелтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.1 таб.абакавир (в форме сульфата)150 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон (К-30), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав пленочной оболочки:поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид, тальк, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый (Е104), краситель железа оксид желтый (Е172), алюминиевый лак на основе красителя желтый солнечный закат (Е110) или готовое пленочное покрытие Опадрай®II 85F220151, или готовое пленочное покрытие идентичного состава.от 10 до 20 шт. - упаковки ячейковые контурные (от 1 до 10 шт.) - пачки картонные.от 30 до 90 шт. - банки с контролем первого вскрытия (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойжелтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета; таблетку можно разделить на равные дозы.1 таб.абакавир (в форме сульфата)300 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон (К-30), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав пленочной оболочки:поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид, тальк, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый (Е104), краситель железа оксид желтый (Е172), алюминиевый лак на основе красителя желтый солнечный закат (Е110) или готовое пленочное покрытие Опадрай®II 85F220151, или готовое пленочное покрытие идентичного состава.1 шт. от 10 до 20 шт. - упаковки ячейковые контурные от 1 до 10 шт. - пачки картонные.1 шт. от 30 до 90 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойжелтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета; таблетку можно разделить на равные дозы.1 таб.абакавир (в форме сульфата)600 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К-30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав пленочной оболочки:поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид, тальк, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый (Е104), краситель железа оксид желтый (Е172), алюминиевый лак на основе красителя желтый солнечный закат (Е110) или готовое пленочное покрытие Опадрай®II 85F220151, или готовое пленочное покрытие идентичного состава.1 шт. от 10 до 20 шт. - упаковки ячейковые контурные от 1 до 10 шт. - пачки картонные.1 шт. от 30 до 90 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени.Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек.

Применение у детей

Детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.Противопоказание: детский возраст до 3 месяцев и масса тела менее 14 кг.

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Абакавир
КодДиагноз
B24Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная

Аналоги Абакавир

25 препаратов с тем же действующим веществом абакавир

Аналоги препарата Абакавир по действующему веществу абакавир
Препарат
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир
Абакавир + Зидовудин + Ламивудин (Abacavir + Zidovudine + Lamivudine)
Абакавир + Ламивудин (Abacavir + Lamivudine)
Абакавир + Ламивудин (Abacavir + Lamivudine)
Абакавир + Ламивудин Сан (Abacavir + Lamivudine Sun)
Абакавир Канон
Абакавир-АВС

Все 25 аналогов →

Химические данные

Молекулярная формула
C14H18N6O
Молекулярная масса
286.33 г/моль
CAS номер
136470-78-5
Название IUPAC
[(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl]methanol

Источник: PubChem (CID: 441300)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

pain
1 489
anxiety
1 098
emotional distress
1 022
pyrexia
954
nausea
923
anhedonia
920
product dose omission issue
845
fatigue
809
Boxed Warning (FDA): WARNING: HYPERSENSITIVITY REACTIONS Serious and sometimes fatal hypersensitivity reactions, with multiple organ involvement, have occurred with abacavir. Patients who carry the HLA-B*5701 allele are a...
Беременность (FDA): 8.1 Pregnancy Pregnancy Exposure Registry There is a pregnancy exposure registry that monitors pregnancy outcomes in women exposed to abacavir during pregnancy. Healthcare Providers are encouraged to register patients by calling the Antiretroviral Pregnancy Registry (APR) at 1-800-258-4263. Risk Sum

Источник: OpenFDA FAERS (abacavir)

Механизм действия

Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors
Физиологические эффекты
Decreased Reverse Transcription to DNA

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1380)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Абакавиртаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг, 15 шт. - контурная ячейковая упаковка (2) - пачка картонная3 546,08

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
6
Фаза 1
10
Фаза 2
8
Фаза 3
Ключевые исследования
Immune Recovery in Advanced , ARV-naïve, HIV-1-infected Individuals Taking Dolutegravir or Ritonavir-boosted Darunavir
Фаза 4UNKNOWNn=104
A Phase I Trial to Evaluate the Safety, Pharmacokinetics and Antiviral Activity of 141W94 After Multiple Dosing in Patients With HIV Infection
Фаза 1Завершеноn=60
Contribution of Dolutegravir to Obesity and Cardiovascular Disease
Фаза 4Завершеноn=10

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

JПротивомикробные для системного применения
J05ANTIVIRALS FOR SYSTEMIC USE
J05ADIRECT ACTING ANTIVIRALS
J05AFNucleoside and nucleotide reverse transcriptase inhibitors

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
HIV InfectionsAcquired Immunodeficiency SyndromeVirus DiseasesTuberculosisLipodystrophySarcoma, KaposiAcidosis, LacticHepatitis CGlioma

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Абакавир

Какое действующее вещество в препарате Абакавир?
Действующее вещество препарата Абакавир — абакавир.
Какие есть аналоги Абакавир?
Аналоги Абакавир по действующему веществу (абакавир): Абакавир, Абакавир, Абакавир, Абакавир, Абакавир и ещё 20 препаратов.
В какой форме выпускается Абакавир?
Абакавир выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATC