А.Т.10 (A.T.10)
℞ По рецепту- C осторожностью применяется при беременности
- C осторожностью применяется при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- C осторожностью применяется у детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
А.Т.10 (A.T.10) — лекарственный препарат, действующее вещество — дигидротахистерол, Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора. Производитель: Рекитт Бенкизер Хелскэр Интернешнл Лтд.
Обновлено: · Проверено: Толмачева Екатерина Александровна
О препарате
Показания к применению
гипопаратиреоз (идиопатический и послеоперационный);псевдогипопаратиреоз.
Противопоказания
- гиперкальциемия
- гипервитаминоз D
- почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией
- мышечные судороги, развившиеся вследствие гипервентиляции(гипервентиляционная тетания)
- повышенная чувствительность к препаратам витамина D.Состорожностьюследует применять при атеросклерозе, туберкулезе легких (в активной форме), хронической сердечной недостаточности, гиперфосфатемии, фосфатном нефроуролитиазе, при хронической почечной недостаточности, саркоидозе или других гранулематозах, при беременности, в период лактации (грудного вскармливания), у пациентов пожилого возраста (может способствовать развитию атеросклероза), у детей
Режим дозирования
Суточная доза определяется врачом индивидуально, в зависимости от уровня кальция в крови. Рекомендуемые дозы пригипопаратиреозе- по 0.75-2.5 мг/сут в течение нескольких дней, поддерживающая доза - 0.2-1 мг/сут. 0.5 мг препарата А. Т.10 соответствует примерно 15 каплям. Раствор А.
Т.10 можно принимать внутрь натощак или после еды с небольшим количеством жидкости, можно с пищей (например, на кусочке хлеба или сахара); масляный раствор не смешивается с водой. Суточную дозу препарата можно принимать в несколько приемов. Длительность лечения врач определяет индивидуально. Пациента следует предупредить о том, что лечение препаратом А. Т.10 нельзя прерывать самостоятельно.
Побочные действия
Возможно:аллергические реакции.
Фармакологическое действие
Регулятор обмена кальция и фосфора. Дигидротахистерол по химическому строению и механизму действия близок к витамину D2, является провитамином D3, по эффективности аналогичен кальцитриолу (отличие только во времени наступления эффекта).
При гипофункции паращитовидных желез повышает концентрацию кальция в плазме за счет увеличения его абсорбции в кишечнике (в меньшей степени, чем эргокальциферол) и усиления его транспорта из костной ткани (в высоких дозах), усиливает мобилизацию фосфора из органических соединений кости и выведение его почками, снижает активность ЩФ, стабилизирует концентрацию кальция и связывает его в костной ткани, предотвращая остеопороз при нарушении кальциево-фосфорного обмена.
Обладает слабой (по сравнению с эргокальциферолом или колекальциферолом) противорахитической активностью. Возможно применение в течение длительного времени без развития толерантности.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая , в дистальном отделе тонкого кишечника. В крови связывается с альфа-глобулинами. Депонируется в основном в печени и жировой ткани.Метаболизируется в печени до образования активного метаболита 25-гидроксидигидротахистерола. Выводится с желчью и почки.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем содержания кальция и фосфора в крови (до лечения, через 5-7 дней от начала лечения и затем 1-2 раза в месяц). Пациенту рекомендуется придерживаться диеты с высоким содержанием в пище кальция и с низким содержанием фосфора. Действие препарата может сохраняться до месяца после его отмены.1 мг дигидротахистерола эквивалентен 3 мг (120 тыс. ME) эргокальциферола.
Контроль лабораторных показателейПоскольку препарат имеет узкую терапевтическую широту, концентрацию в крови кальция, фосфатов, креатинина, азота мочевины, активность ЩФ следует определять сначала 1 раз в неделю, затем - периодически в течение всего периода приема препарата в терапевтических дозах.
Индекс кальций/креатинин рекомендуется определять каждые 1-3 мес вплоть до стабилизации состояния пациента. Концентрация кальция в крови не должна превышать 8.8-10.3 мг/100 мл. Показатель произведения концентрации кальция на концентрацию фосфатов (Са х Р) не должен превышать 60 мг/дл. Каждые 3 месяца следует проводить рентгенологическое исследование костной системы.
Лекарственное взаимодействие
Витамин D, тиазидные диуретики, препараты кальция, адреностимуляторы, паратиреоидный гормон усиливают гиперкальциемию. При лечении А. Т.10 в сочетании с тироксином после отмены последнего возможно развитие гиперкальциемии. Блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС уменьшают эффективность А. Т.10.
Не рекомендуется комбинация А. Т.10 с фенотеролом. При гипервитаминозе возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленной развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).
Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в дигидротахистероле может значительно повышаться, что выражается в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма дигидротахистерола с образованием неактивных метаболитов вследствие индукции микросомальных ферментов).
Длительная терапия препаратом на фоне одновременного применения алюминий- и магнийсодержащих антацидов повышает концентрацию дигидротахистерола в плазме крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности). Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию из ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозы.
Дигидротахистерол повышает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии. Одновременное применение с другими аналогами витамина D (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза (комбинация не рекомендуется).
Форма выпуска и состав
Раствор для приема внутрьпрозрачный, слегка желтоватый, масляный.1 млдигидротахистерол1 мгВспомогательные вещества: триглицериды с цепями средней величины.15 мл - флаконы стеклянные (1) с пробкой-капельницей. - пачки картонные.
Беременность и лактация
А. Т.10 можно назначать при беременности по жизненным показаниям в случае гипокальциемии, обусловленной гипопаратиреозом и неконтролируемой приемом только препаратов кальция. При этом следует контролировать концентрацию кальция в крови. При назначении при беременности в высоких дозах возможно развитие преждевременного закрытия швов и родничков у плода.
Дигидротахистерол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер. С осторожностью следует применять препарат в период лактации (грудного вскармливания), т.к. дигидротахистерол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
При нарушениях функции почек
Длительная гиперкальциемия может привести к нефротоксическому действию, развитию мочекаменной болезни и кальцинозу почек и тканей.
Применение у детей
С осторожностью применять препарат у детей.
Применение у пожилых
С осторожностью применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуА.Т.10Раствор для приема внутрь 1 мг/1 мл: фл. 15 мл с капельницейРУ: П N011961/01
от 14.07.06- Истекло
Передозировка
Симптомы:гиперкальциемия - потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, повышение АД, полиурия, жажда, усталость, мышечная слабость, дезориентация, сонливость, бледность кожных покровов, головная боль, сердцебиение. В этом случае прием препарата следует прекратить и определить концентрацию кальция в крови.
Длительное повышение уровня кальция в крови может привести к нарушению функции почек, развитию мочекаменной болезни и кальцинозу мягких тканей и почек. Лечение:при появлении симптомов гиперкальциемии прием препарата следует прекратить и определить концентрацию кальция в крови. Специфического антидота при передозировке А. Т.10 не существует.
Лечение гиперкальциемии проводят путем форсированного диуреза с применением "петлевых" диуретиков, назначением бескальциевой диеты, ГКС, бисфосфонатов и кальцитонина. В экстренных случаях (гиперкальциемический криз) или у пациентов с почечной недостаточностью проводят гемодиализ для снижения сывороточной концентрации кальция.
После нормализации содержания кальция в крови, прием препарата необходимо возобновить и откорректировать дозу.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 18° до 25°C.
Срок годности
Срок годности - 5 лет.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
⊞Показания по МКБ-10
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C28H46O
- Молекулярная масса
- 398.7 г/моль
- CAS номер
- 67-96-9
- Название IUPAC
- trans-(1S,3E,4S)-3-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(E,2R,5R)-5,6-dimethylhept-3-en-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylcyclohexan-1-ol
Источник: PubChem (CID: 5311071)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL2356023)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
▲Фармакодинамика
Dihydrotachysterol is hydroxylated in the liver to 25-hydroxydihydrotachysterol, which is the major circulating active form of the drug. It does not undergo further hydroxylation by the kidney and therefore is the analogue of 1, 25-dihydroxyvitamin D. Dihydrotachysterol is effective in the elevation of serum calcium by stimulating intestinal calcium absorption and mobilizing bone calcium in the absence of parathyroid hormone and of functioning renal tissue. Dihydrotachysterol also increases renal phosphate excretion.
Источник: PubChem (NIH)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
⬡Ген-лекарство взаимодействия
Найдено 1 взаимодействий · Типы: agonist
| Ген | Тип | Оценка | Источники |
|---|---|---|---|
| VDR | agonist | 0.4 | 4 ист. |
Источник: DGIdb (Washington University)
WЭнциклопедические данные
химическое соединение
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате А.Т.10 (A.T.10)
- Какое действующее вещество в препарате А.Т.10 (A.T.10)?
- Действующее вещество препарата А.Т.10 (A.T.10) — дигидротахистерол.
- В какой форме выпускается А.Т.10 (A.T.10)?
- А.Т.10 (A.T.10) выпускается в форме: Раствор для приема внутрь 1 мг/1 мл.